Активний фармацевтичний інгредієнт (AФІ, діюча речовина, субстанція) є основним компонентом лікарського засобу. Напрямок синтезу АФІ R&D ЮРіЯ-ФАРМ зосереджений на перспективних синтезах в напрямках, що визначаються основними терапевтичними фокусами діяльності компанії.
На сьогодні маємо досвід з розробки способів синтезу та очищення АФІ, які дозволяють отримувати складні активні субстанції, що розробляються та впроваджуються у виробництво у повній відповідності до світових стандартів якості. Сучасне аналітичне обладнання, розроблені та відвалідовані методи контролю дозволяють підтверджувати якість синтезованих АФІ, згідно з настановами ICH Q11 Development and Manufacture of Drug Substances, Q3A-Q3E Impurity. Виявлення генотоксичних домішок, нітрозамінів та сторонніх домішок відбувається на сучасному аналітичному обладнанні РХ-МС/МС, ГХ-МС, (LC-MS/MS, GC-MS). Дотриманню технології та безпеці АФІ надається дуже велике значення на етапах розробки та виробництва.
Проводимо синтез різних класів органічних речовин, які володіють біологічною активністю за механізмами реакцій:
- заміщення;
- приєднання;
- відщеплення (елімінування);
- ізомеризації та перегрупування;
- циклоприєднання;
- окиснення та відновлення.
Використовуємо методи очистки органічних речовин:
- очистка твердих речовин шляхом перекристалізації;
- очистка твердих речовин шляхом сублімації;
- очистка органічних речовин шляхом хроматографії;
- очистка органічних речовин шляхом екстракції;
- очистка рідких речовин методами перегонки:
- за умов атмосферного тиску
- за умов пониженого тиску
- у глибокому вакуумі
- фракційна
Використовуємо методи висушування органічних речовин:
- за умов підвищеної температури;
- за умов пониженого тиску;
- у глибокому вакуумі;
- висушування органічних рідин у присутності водовідбираючих речовин;
- Spray dry (апробація технології отримання сухого порошку з рідини або суспензії шляхом швидкого висушування гарячим газом).
Команда синтезу АФІ R&D ЮРіЯ-ФАРМ працює над впровадженням в органічний синтез частин неспецифічних технологій та обладнання, наприклад, технологію потокового синтезу (flow chemistry), використання нутч-фільтру для процесу контрольованої перекристалізації, технології мембранного очищення, використання роторного випаровувача для проведення кількастадійного синтезу в одній колбі, технології для моніторингу та контролю процесів у режимі онлайн.
Перспективне завдання – поєднання теоретичного та практичного синтезу з використанням комп’ютерного моделювання органічних сполук та їх похідних, механізмів перебігу органічних реакцій для оптимізації синтезу АФІ.
