Опыт применения отечественного Фторхинолона IV поколения Бигафлона® в лечении тяжелых инфекций дыхательной системы

Национальный медицинский университет им. А. А. Богомольца

Частота применения фторхинолонов в клинической практике значительно возросла в результате более глубокого понимания роли внутриклеточных возбудителей в развитии инфекций дыхательных путей, создания новых фторхинолонов с улучшенными физико-химическими, биологическими и фармакокинетическими свойствами, с отличным профилем безопасности, а также в связи с увеличением количества резистентных штаммов микроорганизмов к наиболее широко распространенным β-лактамным антибиотикам [5, 7, 9].

Наиболее широко применяемые во врачебной практике β-лактамные антибиотики неэффективны по отношению к внутриклеточным возбудителям, фторхинолоны III и IV поколения достаточно активны в отношении Streptococcus pneumoniaе и внутриклеточных микроорганизмов. Бигафлон^® (гатифлоксацин), производства ОАО «Юрия-Фарм», относится к антибактериальным препаратам из группы фторхинолонов (IV поколение). Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу и топоизомеразу IV типа, что угнетает деление клеток, вызывает структурные изменения цитоплазмы и гибель микроорганизмов. Бигафлон^® обладает широким спектром антибактериального действия. Препарат высокоактивен как в отношении аэробных грамнегативных и грампозитивных бактерий, так и по отношению к внутриклеточным микроорганизмам.

Высокоактивен в отношении Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Staphylococcus aureus et spp., Streptococcus spp., Pseudomonas spp, Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia spp.

Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к действию большинства антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.

Антибактериальное действие гатифлоксацина распространяется и на бактерии, которые продуцируют β-лактамазы, в том числе не ферментирующие бактерии (возбудители нозокомиальной инфекции), а также на атипичные микроорганизмы: C. pneumoniae, C. traсhomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureoplasma. Помимо этого к гатифлоксацину чувствительны такие возбудители как микобактерии, H. pylori, анаэробы.

Биодоступность гатифлоксацина составляет 96 %, он быстро проникает в ткани и распределяется в биологических жидкостях, высокие его концентрации образуются в тканях легких, слизистой бронхов, в простате, коже, желчи, придаточных пазухах, тканях среднего уха, матке и т.д. С протеинами сыворотки крови связывается 20 % препарата. Препарат метаболизируется в очень незначительном количестве. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 7–14 часов. Препарат выводится преимущественно почками.

По данным многоцентровых двойных слепых исследований [4] эффективности гатифлоксацина по сравнению с цефалоспоринами, макролидами, левофлоксацином и др., доказана его более высокая эффективность в лечении пневмоний, бронхитов, инфекции мочевых путей.

Препарат показан для лечения инфекций при острых синуситах, воспалении среднего уха, обострениях ХБ, негоспитальных пневмониях, при инфекциях мочевыводящего тракта, включая пиелонефрит, при инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелите, гонорее, туберкулезе, дизентерии, сальмонеллезе [3, 4].

Бигафлон^® выпускается в виде 0,4 % раствора по 100 мл во флаконах, назначается внутривенно капельно 1 раз в сутки по 400 мг (100 мл), продолжительность терапии Бигафлоном^® составляет не более 14 суток. Рекомендовано продолжать лечение, по крайней мере, на протяжении 48–72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами факта уничтожения возбудителя.

При обострении ХБ у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин) суточная доза препарата составляет 400 мг в/в 1 раз в сутки, а продолжительность лечения от 7 до 10 дней.

Пациенты с нарушенной функцией печени в коррекции дозы не нуждаются. Также не требуют коррекции дозы Бигафлона^® пациенты преклонного возраста с ненарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 40 мл/мин препарат дозируется следующим образом: начальная доза 400 мг/сутки, последующая доза — 200 мг/сутки, у больных на гемодиализе дозировка аналогичная, препарат вводится после гемодиализа. Бигафлон^® обычно хорошо переносится больными, побочные реакции наблюдаются редко.

Препарат недостаточно хорошо выводится с помощью диализа, при передозировке лечение симптоматическое, гидратация.

Бигафлон^® противопоказан при повышенной чувствительности к фторхинолонам, беременности, лактации, не назначают его также детям и подросткам до 18 лет. Введение гатифлоксацина может привести к удлинению интервала QT, Рекомендуется избегать применения его у больных с подобными изменениями ЭКГ, брадикардией, пациентам преклонного возраста необходимо исследовать функцию почек, осторожно назначать при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при недостаточности глюкозо-6-фосфатгидрогеназы хинолоны могут вызывать гемолиз. Нежелательно назначать препарат пациентам, выполнение работы которых зависит от скорости психомоторных реакций [8].

Не следует применять гатифлоксацин в комбинации с противоаритмическими средствами, дигоксином (повышается его концентрация в крови). Элиминацию гатифлоксацина из организма замедляет пробенецид. При одновременном использовании гатифлоксацина и непрямых антикоагулянтов может усилиться их действие.